α腎上腺素受體阻斷藥.ppt

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腎上腺素受體阻斷藥 AdrenoceptorBlockingDrugs 腎上腺素受體拮抗劑 AdrenoceptorAntagonists 抗腎上腺素藥 AntiadrenergicDrugs 學習要求 掌握 酚妥拉明的藥理作用 臨床應用 引起B(yǎng)P下降的處理 受體阻斷藥的藥理作用 臨床應用 不良反應 禁忌癥 熟悉 拉貝洛爾 哌唑嗪的作用特點 臨床應用 主要不良反應 了解 酚芐明 美托洛爾 阿替洛爾 艾司洛爾的特點 腎上腺素受體阻斷藥分類 腎上腺素受體阻斷藥 腎上腺素受體阻斷藥 腎上腺素受體阻斷藥 一 腎上腺素受體阻斷藥 1 非選擇性 R阻斷藥 1 2受體阻斷藥 短效類 酚妥拉明 妥拉唑林長效類 酚芐明2 選擇性 1 R阻斷藥 哌唑嗪3 選擇性 2 R阻斷藥 育亨賓 工具藥 案例10 1 一嗜鉻細胞瘤患者 BP250 150mmHg 靜注酚妥拉明治療 因注射過快BP降至65 40mmHg 問題 1 酚妥拉明降低血壓的機制是什么 受體阻斷藥 受體阻斷藥 酚妥拉明酚芐明 擴張血管治栓塞 血壓下降診治瘤 NA釋放心力增 治療休克及心衰 酚妥拉明 phentolamine 妥拉唑林 tolazoline ACTION 競爭性阻斷 1 21 擴張血管 BP 對靜脈作用較強機制 阻斷 受體 直接舒張血管 組胺樣作用2 此時應給該患者使用哪種藥物升高血壓 受體阻斷作用對 1 和 2 受體都有阻斷作用 血管 1 受體被阻斷后 阻力血管擴張 使外周阻力降低 血壓下降 可引起明顯的體位性低血壓 2 興奮心臟 心肌收縮力 加快心率HR 加速房室傳導 增加心輸出量機制 BP 反射性交感興奮 阻斷突觸前膜 2 NE釋放 血壓下降反射性興奮交感神經(jīng) 均能間接興奮心肌 加強心肌收縮性 加快心率 加速房室傳導 增加心輸出量 故能部分抵消其降壓作用 并可能誘發(fā)心絞痛和心律失常 3 其他作用 擬膽堿作用 胃腸平滑肌興奮 組胺樣作用 胃酸 皮膚潮紅 妥拉唑林還可增加唾液腺及汗腺分泌 ACTION ClinicalUses 1 外周血管痙攣性疾病 如肢端動脈痙攣癥 即雷諾氏病 等2 NE外漏局部組織損傷 皮下浸潤注射 用5mg 10mg酚妥拉明加在0 9 氯化鈉中作局部浸潤 3 腎上腺嗜鉻細胞瘤診斷 高血壓危象治療 術前準備在手術前1小時 2小時肌注5mg 手術中可用5 葡萄糖氯化鈉稀釋后靜滴 4 休克 擴血管 改善微循環(huán) CO 肺循環(huán)阻力 防肺水腫 常和NA合用 改善組織血液灌注 也用于充血性心力衰竭 5 急性心梗和頑固性心衰 擴血管 心臟前 后負荷 6 良性前列腺增生癥 7 妥拉唑林還可用于新生兒肺動脈高壓癥 AdverseReaction 1 心血管 低血壓 心率加快 靜注過快可致心律失常 心絞痛 2 胃腸道 惡心 嘔吐 腹痛 腹瀉 誘發(fā)消化性潰瘍 3 胃炎 潰瘍病 冠心病慎用 妥拉唑林 tolazoline 1 阻斷 受體作用較弱 組胺樣和擬膽堿作用較強 2 主用于治療血管痙攣性疾病 NE外漏和新生兒肺動脈高壓癥 3 不良反應發(fā)生率較高 酚芐明 phenoxybenzamine 1 非競爭性阻斷 作用慢 強 久 2 高濃度具有抗5 HT 抗組胺作用 3 主用于外周血管痙攣性疾病 感染性休克 嗜鉻細胞瘤 良性前列腺增生 4 刺激性大 不宜im或sc 不用于NE外漏 酚芐明phenoxybenzamlne 為非競爭型 受體阻斷藥 能與 受體以牢固的共價鍵相結合 對受體的阻斷持久 1次用藥作用可持續(xù)3日 4日 不良反應及臨床應用同酚妥拉明 也能松弛前列腺平滑肌 而不影響膀胱逼尿肌收縮 同時緩解前列腺增生癥引起的尿路梗阻 常用口服日劑量20mg 40mg 分2次口服 哌唑嗪 prazosin 選擇性阻斷 1 對突觸前 2幾無作用 降壓時不伴有心率加快 主用于高血壓 心衰 良性前列腺增生主要不良反應 首劑現(xiàn)象 烏拉地爾 urapidil 1 外周 阻斷 1 2受體中樞 激動延腦5 HT1A受體 抑制血管運動中樞2 擴張血管 V A BP 不影響顱內(nèi)壓 3 應用 急性左心衰竭 控制圍手術期血壓4 不良反應少 無首劑現(xiàn)象 案例10 1 一嗜鉻細胞瘤患者 BP250 150mmHg 靜注酚妥拉明治療 因注射過快BP降至65 40mmHg 問題 1 酚妥拉明降低血壓的機制是什么 2 此時應給該患者使用哪種藥物升高血壓 二 腎上腺素受體阻斷藥 1 根據(jù)對受體的選擇性 1 2受體阻斷藥 普萘洛爾 proprannol 1受體阻斷藥 美托洛爾 metoprolol 受體阻斷藥 拉貝洛爾 labetolol 2 根據(jù)內(nèi)在擬交感活性 有內(nèi)在擬交感活性 吲哚洛爾 醋丁洛爾無內(nèi)在擬交感活性 普萘洛爾 propranolol 等 案例10 2 甲亢患者口服普萘洛爾和他巴唑后 發(fā)生急性支氣管哮喘 問題 1 該患者發(fā)生支氣管哮喘的原因是什么 2 普萘洛爾有哪些適應癥和禁忌癥 ACTION 1 受體阻斷作用 心血管 心臟抑制 HR 傳導 收縮力 CO 外周血管及冠脈收縮 支氣管收縮 對正常人影響較小 代謝 抑制脂肪分解 3 抑制糖原分解 掩蓋胰島素引起的低血糖癥狀 抑制T4轉變T3 降低機體對CA的反應性 抑制腎素釋放 ACTION 2 內(nèi)在擬交感活性 吲哚洛爾 醋丁洛爾在阻斷 同時 對 有部分激動作用 使阻斷 效應減弱 3 膜穩(wěn)定作用 普萘洛爾 醋丁洛爾高濃度 幾十倍 時產(chǎn)生 與治療作用無關 4 其他 抗血小板聚集 眼內(nèi)壓 噻嗎洛爾 受體阻斷藥的藥理學特征比較 藥物受體選擇性內(nèi)在擬交感活性首過消除 生物利用度 t1 2 h 普萘洛爾 1 2060 70303 4阿普洛爾 1 2 90102 5氧烯洛爾 1 2 40 7024 602 3吲哚洛爾 1 2 10 20903 4美托洛爾 1025 6040 753 4醋丁洛爾 1 3020 602 4拉貝洛爾 1 2 1 6020 404 6 ClinicalUses 1 抗高血壓 機制2 抗心律失常 對運動 緊張 激動所致的過速型心律失常療效好 3 抗心絞痛和心肌梗死 4 抗充血性心力衰竭 擴張型心肌病心衰 5 抗甲亢 6 其他 嗜鉻細胞瘤 肥厚型心肌病 偏頭痛 肝硬化上消化道出血 青光眼 噻嗎洛爾 美替洛爾 左布諾洛爾 受體阻斷藥的降壓機制 阻斷心臟的 1受體 CO 阻斷前膜的 2受體 NE 阻斷中樞的 受體 交感張力 阻斷腎臟的 1受體 腎素分泌 AdverseReaction 1 心血管反應 心臟抑制 BP 外周血管痙攣2 誘發(fā)或加重哮喘 阻斷 2受體所致 3 反跳現(xiàn)象 與 受體上調(diào)有關 4 掩蓋糖尿病人低血糖癥狀 低血糖反應恢復減慢5 眼 皮膚粘膜綜合征 主要表現(xiàn)為廣泛多形皮疹 口 眼 皮膚粘膜病變及全身中毒癥狀等 6 其他 疲勞 抑郁 胃腸反應 過敏 影響血脂 Stevous Jonson綜合征 即皮膚 粘膜 眼綜合征 屬于多形滲出性紅斑綜合征中較嚴重的一個類型 主要表現(xiàn)為廣泛多形皮疹 口眼粘膜病變及全身中毒癥狀等 主要與過敏 感染有關 偶而的因素也可為疫苗 內(nèi)分泌失調(diào) 腫瘤 CONTRAINDICATION 1 竇性心動過緩2 房室傳導阻滯3 支氣管哮喘4 嚴重的心功能不全 一 非選擇性 受體阻斷藥 普萘洛爾 propranolol 納多洛爾 nadolol 吲哚洛爾 pindolol 噻嗎洛爾 timolol 體內(nèi)過程 口服吸收90 但生物利用度僅30 首關消除60 70 血藥濃度個體差異大 與肝藥酶有關 90 與血漿蛋白結合臨床用藥應從小劑量開始 普萘洛爾 propranolol 阿替洛爾 atenolol 美托洛爾 metoprolol 選擇性阻斷 1受體 無內(nèi)在活性 對呼吸系統(tǒng)影響較輕 但對哮喘病人仍應慎用 二 選擇性 1受體受體阻斷藥 艾司洛爾 esmolol 作用特點 速效 超短效 選擇性阻斷 1 抑制心臟自律性和傳導性 藥動學特點 被血漿酯酶水解 停藥約20min作用消失 臨床應用 室上性心律失常 高血壓急癥 手術中和手術后因兒茶酚胺 所致的收縮壓 為主的高血壓 防止氣管插管引起的心血管反應 第三節(jié) 腎上腺素受體阻斷藥拉貝洛爾 labetalol 作用特點 1 阻斷 1 2受體 受體2 直接擴張血管 腎血流量 臨床應用 1 高血壓 高血壓危象 嗜鉻細胞瘤2 心絞痛 尤其伴高血壓的心絞痛3 麻醉過程中交感興奮所致高血壓 控制性降壓 案例10 2 甲亢患者口服普萘洛爾和他巴唑后 發(fā)生急性支氣管哮喘 問題 1 該患者發(fā)生支氣管哮喘的原因是什么 2 普萘洛爾有哪些適應癥和禁忌癥 思考題 1 試述酚妥拉明 受體阻斷藥的作用 應用 不良反應 禁忌癥 2 簡述哌唑嗪 拉貝洛爾的作用特點 適應癥 主要不良反應 3 解釋給腎上腺素受體阻斷藥前后 兒茶酚胺對犬血壓的作用 再見